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Lisez ceci avant de consommer des SARMs…

SARMS

On en retrouve de plus en plus tant sur Internet que dans les centres de conditionnement physique. Les SARMs sont LA NOUVEAUTÉ, « THE SHIT », la gamme de produits miracles pour perdre du poids, gagner du muscle et vivre en pleine santé à l’aide de quelques petites gouttes. Les prix sont alléchants, on mentionne que leur distribution est totalement légale, qu’ils ne démontrent aucun effet secondaire indésirable et qu’ils se consomment par voie orale. Encore mieux, on vise une clientèle féminine, jadis réfractaire au dopage en faisant la promotion du mode d’ingestion par voie orale au lieu de vilaines injections. À ce qu’on dit, ce sont des produits aussi efficaces sinon plus que les vieux anabolisants dépassés et illégaux. Que sont réellement les SARMs et sont-ils aussi miraculeux que l’on prétend ? Est-ce effectivement légal et sans danger ?

SARMs (Selective Androgen Receptor Modulators)

Les SARMs sont des ligands qui se lient à certains récepteurs des androgènes spécifiques.

Un ligand est une classe de molécules qui se lient de manière réversible à une macromolécule ciblée, protéine ou acide nucléique, jouant en général un rôle fonctionnel : stabilisation structurale, catalysemodulation d’une activité enzymatique, transmission d’un signal pour les récepteurs androgénique (Wikipédia).

Les SARMs sont donc une famille de molécules qui agissent sur les récepteurs des androgènes de différentes composantes du corps humain. Ces récepteurs régulent l’expression de gènes de certains tissus, plus particulièrement des tissus musculaires ou osseux. Ce sont ces récepteurs qui sont activés de façon importante lors de la prise de stéroïdes anabolisants et qui permettent, entre autres choses, la croissance musculaire.

L’action principale des SARMs est spécifique à certains tissus comme le muscle et les os et épargne d’autres organes comme la prostate par exemple, contrairement aux stéroïdes anabolisants qui agissent plus globalement sur un ensemble de tissus et d’organes (de là certains effets secondaires indésirables associés à ces produits). Les stéroïdes anabolisants ont un effet androgénique et anabolisant (comme leur nom l’indique). L’effet androgénique se caractérise par le développement de caractéristiques masculines (pilosité, voix plus grave, etc.) souvent indésirables alors que l’effet anabolisant est caractérisé par la synthèse de protéines (effet recherché). La spécificité des SARMs réduit considérablement la liste des effets secondaires connus et fréquents traditionnellement associés aux stéroïdes en mettant l’emphase de leur action sur l’effet anabolique plutôt que celui androgénique.

On retrouve deux familles de SARMs, les SARMs non stéroïdiens et les SARMs stéroïdiens. Ce sont les produits issus de la famille non stéroïdienne qui sont le plus fréquemment distribués à cause de leur mode d’ingestion (voie orale) et de leur action spécifique. Les SARMs stéroïdiens sont moins populaires principalement à cause de leurs effets secondaires s’apparentant aux effets indésirables des stéroïdes anabolisants (toxicité pour le foie entre autres) ainsi que par le mode d’utilisation (application dermique ou injection).

On peut concevoir les SARMs comme une plateforme pour organiser différentes familles de molécules ayant des effets spécifiques sur certains tissus de l’organisme. La plateforme peut accueillir différentes configurations qui procurent au produit différents effets en agissant spécifiquement sur certains récepteurs. Les SARMs non stéroïdiens les plus avancés aujourd’hui ont été en essaie clinique depuis de nombreuses années, cependant aucun d’entre eux n’est actuellement mis en marché légalement. En date de 2012, la majorité des études sur ces produits étaient typées Phase I ou Phase II. La Phase I représente l’étape ou la recherche tente de savoir si le traitement est sans danger et quelle est la meilleure dose à administrer. Lors de la Phase II, les chercheurs tentent de démontrer si le produit est efficace ou non. Un seul SARMs avait atteint la Phase III (précision des paramètres relatifs à l’administration du produit pour un traitement afin de déterminer si le produit est le meilleur) en 2012.

Voici un aperçu des différents SARMs populaires que l’on retrouve sur le « marché ».

SARMs

Ligandrol (LGD-4033)

Le LGD-4033 est actuellement développé par Viking Therapeutics. Ce produit est relativement peu documenté au niveau des publications scientifiques. On rapporte des effets positifs sur la masse musculaire et la masse osseuse chez l’animal et seulement une étude en date de 2018 a rapporté des effets chez l’humain. Dans cette étude, le Ligandrol a stimulé de façon faible la croissance musculaire et n’a démontré aucun effet sur la masse grasse. Les chercheurs ont également observé un effet suppresseur de ce SARMs sur la testostérone totale des participants. Basé uniquement sur cette étude, il est impossible de conclure à des effets probants sur la masse musculaire, bien que le produit ne semble pas présenté d’effet secondaire à court terme.

Ostarine (MK-2866, Enobosarm)

Initialement développée par Merck puis maintenant par GTx. La consommation d’Ostarine semble mener à une augmentation de la masse maigre ainsi qu’une amélioration des performances musculaires chez des patients atteints de cancer (gains de 1,3 kg de masse musculaire sur 16 semaines). Il s’agit du SARM le plus étudié cliniquement et on lui associe des propriétés favorables pour l’augmentation de la masse musculaire et l’amélioration des capacités musculaires. Aucune étude sur les effets à moyen et long terme n’a été complétée à ce jour.

Andarine (S4)

Développée par GTx et Janssen. Chez l’animal (rates ovariectomisées), l’Andarine semble favoriser l’augmentation de la masse osseuse, la diminution de la masse grasse et l’augmentation de la force ainsi que de la masse musculaire. L’effet le plus intéressant du produit semble être sa capacité à promouvoir l’augmentation et la réorganisation de la masse osseuse, réduisant les risques de fractures chez les animaux vieillissants.

Teslolone (RAD 140)

Développée par Radius Health Company. La Teslolone semble agir favorablement sur la masse musculaire et la masse grasse ainsi que sur certains paramètres sanguins (cholestérol, agent neuroprotecteur). Certaines avenues de recherche semblent indiquer un effet protecteur contre les maladies neurodégénératives comme l’Alzheimer. Ces effets combinés sur la masse musculaire et la masse grasse contribuent à sa popularité auprès des adeptes du culturisme.

Cardarine (GW-501516, Stenabolic)

Développée par Scripps Research. Bien que techniquement la Cardarine n’est pas un SARM, on la regroupe bien souvent sous cette appellation. L’action de la Cardarine se situe davantage au niveau du métabolisme énergétique du muscle en augmentant la concentration de certains enzymes aérobies, favorisant les performances en endurance. Elle agirait également sur l’oxydation des substrats lors d’efforts en favorisant l’utilisation des lipides au détriment des glucides comme source de carburant. Dans le milieu du culturisme, on recommande l’utilisation de ce produit conjointement avec des anabolisants comme l’Anavar ou le Trembolone. La consommation du produit doit être réalisée fréquemment, soit 4 à 6 fois par jour afin d’espérer obtenir certains effets.

À lire les lignes précédentes, on pourrait se laisser tenter de se procurer des SARMs. Les effets positifs semblent nettement supérieurs aux effets secondaires négatifs.

Mais…

Il y a de nombreux éléments à considérer avant de faire ce choix.

Ce sont des produits pharmaceutiques et non des suppléments

Les SARMs sont des produits pharmaceutiques et non des suppléments, ce qui fait que la réglementation relative à leur vente et distribution est assujettie à d’autres normes et lois (Loi réglementant certaines drogues et autres substances). À ce jour, aucun SARMs n’a été approuvé par Santé Canada ou la Food and Drug Administration américaine. La vente de ces produits est donc interdite tant que les approbations adéquates ne sont pas émises en bon et due forme. Leur obtention d’une source non autorisée à distribuer des médicaments d’ordonnance et leur usage sans la supervision d’un professionnel de la santé peuvent être hautement préjudiciables.

Oui, mais l’aspect légal de la chose, on s’en fout un peu, non ?

Ce sont des substances prohibées selon l’Agence Mondiale Anti-Dopage

Les SARMs sont considérés comme des produits dopants dans de nombreuses fédérations sportives et par la plus haute agence antidopage (WADA). Les utilisateurs participants à des événements sanctionnés par ces fédérations sportives ou la WADA s’exposent donc à des contrôles positifs et les sanctions qui les accompagnent.

Oui, mais je ne fais pas partie d’une fédération qui fait des tests, alors je m’en fous un peu, non ?

Les produits vendus sur Internet sont souvent contaminés et ne contiennent pas nécessairement les bons dosages

Une étude menée par Van Wagoner et coll.[2] a démontré plusieurs points alarmants concernant la vente et la distribution de SARMs. Des produits mentionnant être des SARMs ou en contenant vendus sur Internet et testés par le groupe de chercheurs, seulement 52 % présentaient effectivement des SARMs. Encore plus inquiétant, 39 % des produits contenaient une autre drogue non approuvée et 25 % des produits contenaient des substances qui n’apparaissaient pas sur l’étiquetage. Finalement, 9 % des produits ne contenaient aucune substance active et 59 % contenaient des substances en quantité différente que ce qui était indiqué. En gros, bien souvent les produits contiennent moins de SARMs qu’indiqué, mais pas toujours, ce qui rend le dosage hasardeux voir quasi impossible (pour certains produits on passe presque du simple au double ou au tiers).

Le développement des SARMs par les compagnies pharmaceutiques est lent et ardu

On blâme souvent les grosses compagnies pharmaceutiques de sortir des mauvais médicaments alors que les études ne supportent pas toujours les effets présumés des produits. Il n’est pas rare de voir des recours collectifs contre certains médicaments suite à des effets secondaires imprévus. Pourtant, dans le cas des SARMs, les compagnies pharmaceutiques n’ont pas commercialisé les produits et ce sont souvent de petits laboratoires (parfois clandestins) qui fabriquent les produits selon des normes de qualités inconnues (et probablement douteuses). Certaines études sur les SARMs ont même été arrêtées en cours de route, rapportant des effets secondaires potentiellement inquiétants à moyen et long terme chez l’animal (toxicité accrue, certains cancers, troubles cardiaques).

Ok, donc si j’achète des SARMs en ligne ou dans une boutique, ce n’est pas certain que 1) ça soit des SARMs, 2) que le dosage soit ok, 3) que ça soit juste des SARMS et pas d’autres choses et 4) qu’on ne connait pas les effets secondaires à moyen et long terme chez l’humain, mais que chez l’animal ce n’est pas nécessairement très joyeux ?

Les SARMs sont un autre bel exemple de l’engouement de l’industrie moins reluisante des suppléments nutritionnels qui cherchent à vendre la perle rare. Les arguments sont toujours les mêmes :

  • Le produit est incroyable, ça marche regarde moi j’en prends !
  • Ce n’est pas illégal, mais ce n’est pas tout à fait légal, c’est comme qu’on dit une zone grise genre
  • C’est sans danger, j’en ai pris pendant plusieurs mois et regarde, aucun problème !
  • C’est de qualité pharmaceutique, donc c’est sans danger
  • Je me les procure d’un laboratoire qui est « legit », c’est donc de la qualité assurée et c’est légal sinon je n’en vendrais pas !

Je ne peux que me désoler de voir presque quotidiennement des « stars du fitness » poser fièrement avec leur bouteille de SARMs en mentionnant le code pour obtenir un rabais. Je trouve dommage et inquiétant de voir autant de gens démontrer un intérêt démesuré pour ces produits en prenant la parole du vendeur quant à la sécurité et légitimité du produit.

Les SARMs sont des drogues et donc considérés comme des produits dopants.

Les SARMs ne sont pas en vente légale et ne sont pas approuvés par Santé Canada ni la FDA

Les SARMs en vendus ne sont pas forcément des SARMs, ni des produits de qualité, ni des produits sans danger ou sans contaminant

Athlètes de fitness et de culturisme (même en triathlon !), prière d’arrêter de vous afficher comme athlètes naturels si vous utilisez des SARMs ou lorsque vous êtes commandités par des compagnies distribuant des SARMs.

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Références

  1. Zhang, X. and Z. Sui, Deciphering the selective androgen receptor modulators paradigm. Expert Opin Drug Discov, 2013. 8(2): p. 191-218.
  2. Van Wagoner, R.M., et al., Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet. JAMA, 2017. 318(20): p. 2004-2010.
  3. Crawford, J., et al., Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials). Curr Oncol Rep, 2016. 18(6): p. 37.
  4. Nedergaard, A., et al., Musculoskeletal ageing and primary prevention. Best Pract Res Clin Obstet Gynaecol, 2013. 27(5): p. 673-88.
  5. Girgis, C.M., N. Mokbel, and D.J. Digirolamo, Therapies for musculoskeletal disease: can we treat two birds with one stone? Curr Osteoporos Rep, 2014. 12(2): p. 142-53.
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